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利(li)奈唑(zuo)胺為唑(zuo)烷酮類,2000年獲得美(mei)國FDA批準(zhun),用于耐藥萬(wan)古(gu)腸球(qiu)菌(jun)(VER)引起(qi)的(de)(de)菌(jun)血(xue)癥、耐甲氧西林金(jin)黃色(MRSA)引起(qi)的(de)(de)和(he)綜合性(xing)以及耐青鏈球(qiu)菌(jun)(PRSP)引起(qi)的(de)(de)菌(jun)血(xue)癥的(de)(de)。
利(li)奈唑(zuo)胺的制備難(nan)點之(zhi)一(yi)就是其結構中噁五(wu)元環的構建,現有的制備工藝存在以下問題(ti):
(1) 采用高(gao)沸點的(de)醇類(lei)溶(rong)劑(ji)工(gong)藝,大(da)米蛋白分離(li)提取過濾洗滌干(gan)燥機現貨(huo),蒸出這(zhe)類(lei)溶(rong)劑(ji)需(xu)要的(de)能耗巨(ju)大(da)且蒸發速度緩慢,制備出的(de)晶型有結塊現象(xiang),外觀(guan)和純度均較差;
(2) 采用水(shui)中高(gao)(gao)溫懸浮結晶(jing)(jing)法由于利奈唑胺(an)在水(shui)中的(de)溶解度(du)隨溫度(du)變化(hua)很大,高(gao)(gao)溫時溶解度(du)較(jiao)大,低(di)(di)(di)溫時溶解度(du)較(jiao)低(di)(di)(di),降溫過程(cheng)中會有更穩定的(de)晶(jing)(jing)型(xing) 析出,導(dao)致在較(jiao)低(di)(di)(di)的(de)溫度(du)下(xia)晶(jing)(jing)型(xing)I較(jiao)快地轉為(wei)晶(jing)(jing)型(xing)II,采用該(gai)制備利奈唑胺(an)晶(jing)(jing)型(xing)I的(de)工藝不穩定,晶(jing)(jing)型(xing)純度(du)不高(gao)(gao)。
在制(zhi)藥設(she)備行業(ye)中,“三(san)(san)合(he)一”設(she)備是(shi)較為(wei)常見(jian)的(de)(de)(de)一種產(chan)品(pin)模式,比如筒(tong)錐式過濾洗(xi)滌干燥“三(san)(san)合(he)一”、“三(san)(san)合(he)一”自動灌(guan)裝設(she)備、“三(san)(san)合(he)一”送料(liao)機等(deng)。這(zhe)些集多(duo)功能、多(duo)性能的(de)(de)(de)設(she)備產(chan)品(pin),為(wei)制(zhi)藥行業(ye)的(de)(de)(de)、高質(zhi)量生產(chan)帶來了便利。
以(yi)筒錐式過(guo)(guo)濾洗滌干燥“三合(he)一”(以(yi)下(xia)簡稱“三合(he)一”)為例,該設備(bei)是在生產(chan)過(guo)(guo)程中(zhong),物(wu)料結晶完成后,為減(jian)小物(wu)料在轉移過(guo)(guo)程中(zhong)可能引起的物(wu)料損失、物(wu)料被(bei)污染及(ji)環(huan)境污染,將后續(xu)過(guo)(guo)濾、洗滌、干燥工藝集合(he)在一個設備(bei)中(zhong)進行的產(chan)品。
為達到上(shang)述目的(de),無錫(xi)雙瑞機械設計(ji)開發了結晶過(guo)(guo)濾(lv)洗(xi)滌干燥(zao)四合一(yi)多功能設備(bei),主(zhu)要表(biao)現在:一(yi)種溶劑型真空(kong)干燥(zao)裝置(zhi),包括一(yi)個(ge)(ge)筒(tong)(tong)(tong)體(ti)(ti)(ti),該(gai)筒(tong)(tong)(tong)體(ti)(ti)(ti)下部是(shi)一(yi)個(ge)(ge)錐(zhui)形出料(liao)斗,其特征是(shi)筒(tong)(tong)(tong)體(ti)(ti)(ti)內沿軸向裝有(you)螺旋攪(jiao)拌器和過(guo)(guo)濾(lv)網(wang)(wang)(wang),攪(jiao)拌器置(zhi)入過(guo)(guo)濾(lv)網(wang)(wang)(wang)中,過(guo)(guo)濾(lv)網(wang)(wang)(wang)呈兩端敞口(kou)的(de)筒(tong)(tong)(tong)狀(zhuang)結構,主(zhu)螺旋攪(jiao)拌器軸,并(bing)與筒(tong)(tong)(tong)體(ti)(ti)(ti)內壁之間(jian)有(you)間(jian)隙,在濾(lv)網(wang)(wang)(wang)上(shang)部的(de)筒(tong)(tong)(tong)體(ti)(ti)(ti)上(shang)設有(you)進(jin)料(liao)口(kou),在過(guo)(guo)濾(lv)網(wang)(wang)(wang)下部的(de)筒(tong)(tong)(tong)體(ti)(ti)(ti)上(shang)設有(you)出液口(kou),出液口(kou)位于錐(zhui)形出料(liao)斗的(de)底部。
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